Гексэстрол

Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Гексэстрол*
Латинское название: Hexestrol*
Химическое название. 4,4'-(1,2-диэтил-1,2-этандиил)бисфенол (и виде диацетата или дидеканоата)
Характеристика. Синтетическое соединение — производное стильбена, аналог эстрогенов нестероидного строения. По эстрогенной активности равноценен эстрону (естественный фолликулярный гормон): 1 мг гексэстрола соответствует 10000 ЕД. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, эфире, трудно растворим в персиковом масле, мало растворим в хлороформе.
Фармакология. Взаимодействует со специфическими рецепторами органов-мишеней. Хорошо всасывается из ЖКТ.
Показания. Гипоэстрогенные состояния, в т.ч. первичная и вторичная аменорея, климактерические и посткастрационные расстройства, гипогонадизм, врожденная аменорея; подавление лактации в послеродовом периоде; рак молочной железы у женщин в менопаузе; гипертрофия и рак предстательной железы (в комплексной терапии — хирургическое лечение, лучевая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность.
Побочные действия. Тошнота, рвота, диарея, головокружение; при применении высоких доз — токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения (у женщин); выраженная феминизация у мужчин (в т.ч. понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек).
Способ применения и дозы. В/м, внутрь. Способ введения и дозы подбирают индивидуально в зависимости от показаний. При гипогонадизме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке — в/м по 0,001–0,002 г или внутрь по 0,002 г ежедневно в течение 4–6 нед и более. При вторичной аменорее — по 0,001–0,002 г/сут в течение 15–20 дней. Для уменьшения лактации — по 0,001 г 2 раза в сутки внутрь или в/м по 0,001 г (по 1 мл 0,1% раствора) 1 раз в сутки. При гипертрофии предстательной железы — в/м по 0,04 г ежедневно (2 мл 2% раствора) в течение 30 дней, в течение года повторные курсы — 2–3 курса по 20 дней с интервалами 2–3 мес; при раке предстательной железы — в/м по 0,06–0,08 г ежедневно (3–4 мл 2% раствора) в течение 2 мес, затем по 10–20 мг в день (0,5–1 мл 2% раствора) в/м или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия/отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,002 г, суточная — 0,004 г; в/м: разовая — 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная — 0,003 г (3 мл 0,1% раствора). При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза в/м — 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная — 0,1 г (5 мл 2% раствора).