Полиэстрадиола фосфат

Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Полиэстрадиола фосфат*
Латинское название: Polyestradiol phosphate*
Химическое название. (17бета)-Эстра-1,3,5(10)триен-3,17-диола полимерный эфир с фосфорной кислотой
Характеристика. Растворим в воде.
Фармакология. Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней. После в/м введения постепенно гидролизуется, высвобождая эстрадиол, что обеспечивает длительное поддержание его высокой концентрации в плазме. Проявляет свойства эстрогенов. Влияя на гипоталамо-гипофизарную систему, по механизму «обратной связи» уменьшает продукцию тестостерона на 80–90% от исходного уровня.
Показания. Рак предстательной железы (для паллиативной терапии в далеко зашедших стадиях). У женщин — эстрогенная недостаточность (климактерический синдром и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина — Джонсона, наследственные пигментные гепатозы, серповидно-клеточная анемия, синдром Ротора. У женщин — беременность, кормление грудью, меноррагии неуточненного генеза, эстрогензависимые опухоли, эндометриоз, анамнестические указания на желтуху и отосклероз, развившиеся во время беременности.
Ограничения к применению. Хроническая сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, порфирия, нарушение мозгового кровообращения, ИБС.
Побочные действия. Тошнота, рвота, головная боль, снижение умственной работоспособности, депрессия, тромбоэмболия, артериальная гипертензия, задержка натрия и воды, гинекомастия, снижение либидо, импотенция у мужчин, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхообструктивный синдром, анафилактический шок).
Способ применения и дозы. В/м (глубоко) — 1 раз в 4 нед. При раке предстательной железы разовая доза составляет 160–320 мг.
Меры предосторожности. Необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у больных сахарным диабетом — гликемического профиля.
Особые указания. Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед до операции. Отмена лечения необходима при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышения АД.